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微脂體(Liposome)是由一到數層脂雙層膜(Lipid bilayer)包裹水溶液所形成的雙層球狀粒子,其特殊的球形結構可同時作為疏水性及親水性藥品的載體,疏水性藥品可以嵌入脂雙層中,而親水性藥品則可包覆在微脂體內的水溶液層中,此種脂雙層構造近似於人體的細胞膜結構,可與細胞膜進行接觸。

早期的微脂體使用天然脂質作為原料,使製成的微脂體表面帶負電荷。這種帶負電荷的微脂體注入血液循環時,將迅速被單核吞噬系統或稱為網狀內皮系統吞噬。而造成在生體內的血液循環時間較短。
直到1980年代末期,發現了長效循環型的微脂體(Long-circulating liposomes),在傳統微脂體的表面進行修飾加上親水性高分子,而形成穩定的立體結構,不但可避開免疫系統之辨認及清除,而且還能減少藥物由微脂體內漏出,延長藥物在體內循環的時間

此類型的微脂粒粒徑大小約在100 nm左右。一般藥物經靜脈注射後,大約只有1%的原始藥物濃度會到達目標組織,而藥物包覆於長效型微脂體中則可在體內循環達48小時以上,大約有10%的藥物會聚集在病灶組織,因此治療效果大幅提高。

利用PEG修飾微脂體雖然有助於增加穩定度及增長血液中循環時間,但近年來卻有研究結果相繼指出PEG不利於抗體連結於微脂體上,而且會干擾抗體-抗原的結合。因此利用PEG當作連結劑(Linker),使抗體連結在微脂體的最外層,才能同時兼有長時間循環及特異標的輸送的功能。

圖片來源: 台灣微脂體公司

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